Acetogeninas, alternativa en el tratamiento de cáncer en caninos / Acetogenins, alternative cancer treatment in dogs / Acetogeninas, alternativa no tratamento de câncer em caninos

Resumen El cáncer es una enfermedad que implica la alteración de procesos celulares, como metabolismo celular, activación o silenciamiento de genes y crecimiento descontrolado. Es una las principales causas de muerte en humanos, así como en animales de compañía, por lo cual cada vez es más importante la búsqueda y desarrollo de medicamentos. Algunos de los medicamentos que se producen para tratar el cáncer, provienen de plantas, como el taxol y la vincristina. La necesidad de ampliar el uso de productos naturales para tratar esta enfermedad, no solo en humanos sino en animales de compañía como caninos, abre las puertas a la búsqueda de actividad biológica de plantas que son usadas popularmente por presentar algún efecto con la enfermedad. Este es el caso de la guanábana (Annona muricata), de la cual se han extraído metabolitos secundarios (acetogeninas) que presentan in vitro mayor toxicidad en líneas celulares cancerígenas comparadas con líneas celulares normales. El fin de esta revisión fue realizar una aproximación de los usos de estos metabolitos en cáncer, para ello fue hecha una búsqueda en PubMed con diferentes palabras claves y se concluyó, que las acetogeninas comprenden una fuente potencial para el desarrollo de medicamentos contra el cáncer.

Abstract Cancer is a disease that alter cellular processes, like cell metabolism, activation and deactivation of genes and uncontrolled growth. It is one of the main causes of death in humans, as well as in companion animals, which is why it is increasingly important to seek and develop medicines for the treatment. Some of the drugs that are produced to treat cancer come from plants, such as taxol and vincristine. The necessity to expand the use of natural products to treat this disease, not only in humans but also in companion animals such as dogs, opens the doors to seek biological activity of plants that are commonly used because they present some effect over the disease. This is the case of soursop (Annona muricata), from which secondary metabolites (acetogenins) have been extracted and have presented in vitro greater toxicity in cancer cell lines compared to normal cell lines. Therefore, this review was carried out in order to make an approximation of the uses of these metabolites in cancer, for which a search was carried out in PubMed with different key words and it was concluded that acetogenins comprise a potential source for the development of medicines against cancer.

Resumo O câncer é uma doença que envolve a alteração de processos celulares, como o metabolismo celular, ativação ou silenciamento de genes e o crescimento descontrolado. É uma das principais causas de morte em humanos, assim como em animais de companhia, para os quais a busca e o desenvolvimento de medicamentos são cada vez mais importantes. Algumas das drogas que são produzidas para tratar o câncer são derivadas de plantas, como o taxol e a vincristina. A necessidade de ampliar o uso de produtos naturais para tratar esta doença, não somente em humanos, mas em animais de companhia, como cães, abre as portas para a busca da atividade biológica de plantas que são popularmente usadas para causar algum efeito na doença. Este é o caso da graviola (Annona muricata), da qual se extraíram os metabólitos secundários (acetogeninas), que apresentam maior toxicidade in vitro nas linhagens de células cancerígenas do que nas linhagens normais. O objetivo desta revisão foi fazer uma aproximação dos usos desses metabólitos no câncer, para os quais foi feita uma pesquisa em PubMed com palavras-chave diferentes e concluiu-se que as acetogeninas constituem uma fonte potencial para o desenvolvimento de drogas anti-câncer.

Rollinia mucosa (Jacq) Baillon (Annonaceae) active metabolites as alternative biocontrol agents against the lace bug Corythucha gossypii (Fabricius): an insect pest / Metabolitos activos de la semilla de Rollinia mucosa (Jacq) Baillon (Annonaceae) como agentes alternativos de biocontrol sobre el insecto fitopatógeno Corythucha gossypii (Fabricius) / Metabólitos ativos de Rollinia mucosa (Jacq) Baillon (Annonaceae) como agentes de biocontrole alternativos contra Corythucha gossypii (Fabricius): um inseto-praga

Abstract The lace bug, Corythucha gossypii (Fabricius) is a serious pest affecting over 24 wild and commercially important plant species of the families Annonaceae, Passiflorcae, Caricaceae, Euphorbiaceae, and Solanaceae. Thus far, commercial insecticides, such as 0.1% Dimethoate and 0.1% Imidacloprid have shown effectiveness against this insect, but no botanical pesticides are available to control this bug. In the present study, a Rollinia mucosa (Jacq.) Baillon ethanol extract was evaluated as a biological control agent against the lace bug. Through a toxicity assay involving Artemia salina, the median lethal concentration (LC50) of a raw ethanol extract of R. mucosa seeds was determined, as well as that of its Acetogenin (F1) and Alkaloid (F2) fractions; these LC50 were 0.184, 0.082, and 0.0493 μg/mL, respectively. In addition, with an insecticide assay on lace bug nymphs, a mortality percentage of 86.67% at 5 μg/mL after 72h was observed. These data demonstrate that the R. mucosa seed extract is highly active. Further chemical characterization studies revealed that the main active metabolites contributing to extract activity were acetogenins and alkaloids.

Resumen El hemíptero, Corythucha gossypii (Fabricius) es un insecto que causa daño sustancial en cultivos de más de 24 especies de plantas de las familias Annonaceae, Passifloraceae, Caricaceae, Euphorbiaceae y Solanaceae. En su mayoría estas plantas son de interés económico. Aunque insecticidas comerciales como el Dimetoato (0.1%) y el Imidacloprid (0.1%) permiten un manejo eficiente de este insecto-plaga, no se han reportado alternativas botánicas para estos insecticidas sintéticos. En el presente estudio se evaluó el extracto etanólico de la semilla de Rollinia mucosa (Jacq.) Baillon, como un biocontrolador de C. gossypii. A través de un test de toxicidad con Artemia salina se determinó que la concentración del extracto etanólico letal para el 50% de la población bajo estudio (LC50) fue de 0.184 μg/mL. De igual modo se identificó que las fracciones de acetogeninas (F1) y de alcaloides (F2) de este extracto tienen un LC50 de 0.082 y 0.0493 μg/mL, respectivamente. En el ensayo insecticida con ninfas de C. gossypii se observó una mortalidad del 86.67% después de 72 horas de exposición al extracto etanólico a una concentración de 5 μg/mL. Lo anterior demuestra que el extracto es altamente activo. La caracterización química del extracto evidenció que los principales metabolitos activos que contribuyen a su actividad insecticida son las acetogeninas y los alcaloides.

Resumo Corythucha gossypii (Fabricius) é uma praga séria que afeta mais de 24 plantas silvestre e de interesse comercial, pertencentes as famílias Annonaceae, Passifloraceae, Caricaceae, Euphorbiaceae e Solanaceae. Até o momento, inseticidas comerciais como Dimetoato (0.1%) e Imidacloprid (0.1%) apresentam um controle eficiente sobre este inseto, entretanto não há reportes de pesticidas de origem vegetal para o seu controle. No presente estudo, o extrato etanólico de Rollinia mucosa (Jacq.) Baillon foi avaliado como um controle biológico contra Corythucha gossypii. Por meio do ensaio de toxicidade com Artemia salina a concentração letal média (LC50) para o extrato etanólico das sementes, suas frações de acetogeninas (F1) e fração de alcaloides (F2) foi de 0.184, 0.082 y 0.0493 μg/mL, respetivamente. Adicionalmente, na avaliação do ensaio inseticida, se obteve uma porcentagem de mortalidade de 86.67% à concentração de 5 μg/mL após de 72 horas de exposição, demonstrando uma alta atividade do extrato de sementes de R. mucosa. Os estudos em relação à caracterização química evidenciaram que os principais metabólitos que aportam à atividade do extrato foram as acetogeninas e alcaloides.

Searching for promising sources of grain protectors in extracts from neotropical annonaceae / Búsqueda de fuentes prometedoras de protectores de granos en extractos de anonaceas neotropicales

To investigate potential sources of novel grain protector compounds against Sitophilus zeamais (Coleoptera: Curculionidae), which is an important insect pest of stored cereals, this study evaluated the bioactivity of ethanolic extracts (66) prepared from 29 species belonging to 11 different genera of Neotropical Annonaceae. A screening assay demonstrated that the most pronounced bioactive effects on S. zeamais were caused by ethanolic extracts from Annona montana, A. mucosa, A. muricata, and A. sylvatica seeds, causing the death of all weevils exposed, almost complete inhibition of the F1 progeny and a drastic reduction in grain losses. Furthermore, the ethanolic extracts obtained from the leaves of A. montana, A. mucosa, A. muricata, and Duguetia lanceolata, especially A. montana and A. mucosa, demonstrated significant bioactive effects on the studied variables; however, the activity levels were less pronounced than in the seed extracts, and the response was dependent on the concentration used. This study is the first to report the activity of secondary metabolites from D. lanceolata on insects as well as the action of A. sylvatica on pests associated with stored grains.

Para investigar las posibles fuentes de nuevos compuestos protectores de granos contra Sitophilus zeamais (Coleoptera: Curculionidae), una importante plaga de los cereales almacenados, este estudio evaluó la bioactividad de los extractos etanólicos (66) preparados a partir de 29 especies pertenecientes a 11 géneros distintos de Anonaceas Neotropicales. Un ensayo de selección demostró que los efectos bioactivos más relevantes sobre S. zeamais fueron causados por los extractos etanólicos de las semillas de Annona montana, de A. mucosa, de A. muricata y de A. sylvatica, que causaron la muerte de todos los gorgojos expuestos, la inhibición parcial de la progenie F1 y una drástica reducción de las pérdidas de grano. Además, los extractos etanólicos obtenidos de las hojas de A. montana, de A. mucosa, de A. muricata y de Duguetia lanceolata, especialmente de A. montana y de A. mucosa, demostraron efectos bioactivos significativos sobre las variables estudiadas. Sin embargo, los niveles de bioactividad fueron menores en comparación con los extractos de semillas, y la respuesta fue dependiente de la concentración utilizada. Este estudio es el primer relato sobre la actividad de los metabolitos secundarios de D. lanceolata sobre insectos, así como la acción de A. sylvatica sobre plagas asociadas a los granos almacenados.

Evaluacion de la actividad insecticida in vitro sobre larvas de Aedes aegypti (vector de la fiebre amarilla y dengue) y determinación del efecto antibacteriano frente a cepas de Salmonella typhi spp. de las acetogeninas obtenidas a partir de extractos etanólicos de semillas de Annona muricata L. (masasamba) / Evaluation of in vitro insecticidal activity on Aedes aegypti larvae (vector of yellow fever and dengue) and determination of the antibacterial effect against strains of Salmonella typhi spp. of acetogenins obtained from ethanolic extracts of seeds of Annona muricata L. (masasamba)

El presente trabajo evaluó el efecto insecticida y efecto antibacteriano de las Acetogeninas extraídas a partir de extractos etanólicos de semillas de Annona muricata L. (Masasamba), el desarrollo de la investigación fue llevado a cabo en diferentes escenarios de la región Cusca (provincias de la Convención, Cusca, Quispicanchis). La obtención del concentrado de Acetogeninas se realizó por extracción por maceración etanólica al 70% hasta la obtención del extracto etanólico crudo, posteriormente se realizó un proceso de extracción por decantación con solventes de diferente polaridad. El concentrado de Acetogeninas fue sometido a análisis fisicoquímico y determinación de la composición química mediante cromatografía liquida de alta resolución (HPLC), determinándose con mucha probabilidad de que la Acetogenina denominada squamostatin D sea el componente mayoritario del concentrado de Acetogeninas obtenida a partir de las semillas de Annona muricata L. ( 43.1206% ), al comparar los resultados con los de otros estudios de la especie vegetal se determinó que nuestra muestra de Acetogeninas posee mayor cantidad de squamostatin D, Posteriormente se determinó el efecto insecticida de las Acetogeninas frente a larvas de Aedes aegypti con soluciones preparadas a diferentes concentraciones (10 000, 5000, 500 y 50 ppm), obteniendo resultados de gran interés, siendo la concentración de 1 0.000ppm la que demostró mayor efecto insecticida frente a las demás concentraciones de experimentación, y en relación con el insecticida patrón (Temefós) presentó un efecto insecticida similar al matar el mismo número de larvas en un periodo de tiempo aproximado. Se determinó la actividad antibacteriana de las Acetogeninas frente a cepas bacterianas de Salmonella typhi spp mediante la técnica de Kirby Bawer para lo cual se utilizaron concentraciones estandarizadas (100, 123.97, 153.69, 190.52, 236.19, 292.81, 362.99 y 450mg) obtenidas a partir de una prueba piloto. Encontrándose que a partir de 1 OOmg se produce inhibición del crecimiento bacteriano, valor que es considerado como la concentración mínima inhibitoria (CIM), y el mayor efecto antibacteriano se produjo a la concentración de 450mg con un halo de inhibición en promedio de 31.67mm la cual superó al halo de inhibición del medicamento patrón (Ciprofloxacino) utilizado la cual fue de 27.67mm en promedio.